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Design, synthesis, acetylcholinesterase inhibition and larvicidal activity of girgensohnine analogs on Aedes aegypti, vector of dengue fever

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dc.coverage.spatial Colombia es_CO
dc.creator Carreño Otero, Aurora L.
dc.creator Vargas Méndez, Leonor Yamile
dc.creator Duque L., Jonny Edward
dc.creator Kouznetsov, Vladimir V.
dc.date.accessioned 2019-04-01T00:03:10Z
dc.date.available 2019-04-01T00:03:10Z
dc.date.issued 2014-03
dc.identifier.issn 0223-5234
dc.identifier.uri http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34168
dc.description.abstract Girgensohnine alkaloid was used as a natural model in the design and generation of new alkaloid-like α-aminonitrilea series that was completed by the use of SSA-catalyzed Strecker reaction between commercial and inexpensive substituted benzaldehydes, piperidine (pyrrolidine, morpholine and N-methylpiperazine) and acetone cyanohydrin. Calculated ADMETox parameters of the designed analogs revealed their good pharmacokinetic profiles indicating lipophilic characteristics. In vitro AChE enzyme test showed that obtained a-aminonitriles could be considered as AChEIs with micromolar IC50 values ranging from 42.0 to 478.0 mM (10.3e124.0 mg/mL). Among this series, the best AChE inhibitor was the pyrrolidine a-aminonitrile 3 (IC50 ¼ 42 mM), followed by the piperidine a-aminonitriles 2 and 6 (IC50 ¼ 45 mM and IC50 ¼ 51 mM, respectively), and the compound 7 (IC50 ¼ 51 mM). In vivo insecticidal activity of more active AChEIs against Aedes aegypti larvae was also performed showing a good larvicidal activity at concentrations less than 140 ppm, highlighting products 2 and 7 that could serve as lead compounds to develop new potent and selective insecticides. es_CO
dc.description.sponsorship Departamento Administrativo de Ciencia, Tecnología e Innovación [CO] Colciencias es_CO
dc.format pdf es_CO
dc.format.extent 9 páginas es_CO
dc.language.iso eng es_CO
dc.relation.ispartof Programa: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombiana. La publicación completa está disponible en : <a href="http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163" target="blank">http://repositorio.colciencias.gov.co/handle/11146/34163</a> es_CO
dc.rights info:eu-repo/semantics/embargoedAccess es_CO
dc.source European Journal of Medicinal Chemistry 78 (2014) 392-400 es_CO
dc.title Design, synthesis, acetylcholinesterase inhibition and larvicidal activity of girgensohnine analogs on Aedes aegypti, vector of dengue fever es_CO
dc.type info:eu-repo/semantics/article es_CO
dc.date.embargoEnd info:eu-repo/date/embargoEnd/2024-01-31 es_CO
dc.type.hasversion info:eu-repo/semantics/publishedVersion es_CO
dc.description.projectid 5507-543-31904 es_CO
col.date.proyecto 2018-01
col.programa.colciencias Programas de CT+I Ejecutados por Redes de Conocimiento es_CO
col.comunidadvinculada Comunidad científica colombiana es_CO
dc.creator.corporativo Bio-Red-CO-CENIVAM es_CO
dc.creator.corporativo Universidad Industrial de Santander, UIS es_CO
dc.creator.corporativo Universidad Santo Tomás, USTA - Seccional Bucaramanga es_CO
dc.audience Administradores de ciencia y tecnología es_CO
dc.audience Investigadores es_CO
dc.description.projectname Programa: Bioprospección y desarrollo de ingredientes naturales para las industrias cosmética, farmacéutica y de productos de aseo con base en la biodiversidad colombiana es_CO
dc.description.isproject no es_CO
dc.creator.mail kouznet@uis.edu.co es_CO
dc.identifier.bibliographicCitation Contiene 44 referencias bibliográficas. Véase documento adjunto es_CO
dc.identifier.doi 10.1016/j.ejmech.2014.03.067
dc.subject.lemb Cromatografía de gases es_CO
dc.subject.lemb Aceites vegetales es_CO
dc.subject.keyword α-Aminonitriles
dc.subject.keyword Strecker reaction
dc.subject.keyword AChE inhibition
dc.subject.keyword Larvicidal activity
dc.subject.keyword Aedes aegypti larvae
dc.subject.spines Catalizadores es_CO
dc.subject.spines Bioquímica vegetal es_CO
dc.subject.spines Biotecnología es_CO
dc.subject.spines Química agrícola es_CO
dc.subject.spines Biología molecular es_CO
col.contrato 0572-2012 es_CO
col.tipo.esp Artículos de investigación es_CO


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